синтетический аналог мужского полового гормона тестостерона. Местеролон обладает свойствами тестостерона, но в отличие от него не инактивируется в печени при приеме внутрь. Применяют для заместительной терапии. Нормализует половую функцию, стимулирует рост, развитие и функцию половых органов при недоразвитии мужских половых желез (первичный препубертатный гипогонадизм) и вторичных половых признаков. Повышает способность к оплодотворению при некоторых формах мужского бесплодия, обусловленного олигоспермией и недостаточностью интерстициальных клеток Лейдига. Указанные свойства используют для дифференциальной диагностики (андрогенного теста) при определении причины мужского бесплодия. Местеролон положительно влияет на сперматогенез и активность сперматозоидов при олиго-, астено- и тератоспермии. Обладает умеренным анаболическим свойством, способствует нормализации азотного и фосфорного обмена при нарушении белкового анаболизма, стимулирует эритропоэз. Андрогенные и анаболические свойства местеролона способствуют устранению симптомов андрогенной недостаточности, сопровождающих процесс старения, таких как снижение работоспособности, быстрая утомляемость, ослабление памяти, внимания, нарушения либидо и потенции, расстройства сна, раздражительность, депрессивные состояния и психовегетативные нарушения. В терапевтических дозах практически не влияет на выработку гипофизом гонадотропных гормонов, не тормозит выработку эндогенного тестостерона, поэтому не вызывает развития синдрома отмены.
Через несколько часов после приема концентрация действующего вещества в плазме крови достигает уровня, близкого к концентрации природного тестостерона. Препарат не подвергается быстрой метаболизации в печени. Большая часть местеролона выводится в виде метаболитов (преимущественно 17-кетостероидов) с мочой, в незначительном количестве — с калом. В отличие от тестостерона местеролон в организме не метаболизируется до соединений, обладающих эстрогенной активностью. Местеролон сильнее тестостерона связывается с тестостеронсвязывающими глобулинами. Хорошо переносится, не оказывает негативного действия на основные функции печени.