синтетический фторированный ГКС с выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, иммуносупрессивным действием. Тормозит высвобождение АКТГ, незначительно влияет на уровень АД и водно-солевой обмен. В 35 раз активнее кортизона и в 7 раз активнее преднизолона. Индуцирует синтез и секрецию липомодулина, ингибирующего фосфолипазу А2, тормозит образование метаболитов арахидоновой кислоты, препятствует взаимодействию IgЕ с рецепторами тучных клеток и базофильных гранулоцитов и активации системы комплемента, уменьшает экссудацию и проницаемость капилляров. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения лимфоцитарных и макрофагальных цитокинов. Влияет на катаболизм белков, стимулирует глюконеогенез в печени и снижает утилизацию глюкозы в периферических тканях, подавляет активность витамина D, что приводит к нарушению всасывания кальция и более активному его выведению. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. В отличие от преднизолона, не обладает минералокортикоидной активностью; угнетает функцию гипофиза.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Сmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Около 60% активного вещества связывается с альбуминами плазмы крови. T½ — >5 ч. Активно метаболизируется во многих тканях, особенно в печени под действием цитохромсодержащих ферментов CYP 2C, и в виде метаболитов выводится с калом и мочой. T½ составляет в среднем 3 ч. При тяжелых заболеваниях печени, в период беременности, при одновременном приеме пероральных контрацептивных препаратов T½ дексаметазона увеличивается.
После закапывания в конъюнктивальный мешок дексаметазон хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктивы; терапевтические концентрации достигаются в водянистой влаге глаза. Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания в глаз 1 капли 0,1% р-ра или суспензии — 4–8 ч.
DEXAMETHASONUM(ДЕКСАМЕТАЗОН)
Препараты
- ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETHASON)
- ДЕКСАМЕТАЗОН ВФЗ (DEXAMETHASON WFZ)
- ДЕКСАМЕТАЗОН ГАЛЕФАРМ (DEXAMETHASON GALEPHARM)
- ДЕКСАМЕТАЗОН-БИОФАРМА (DEXAMETHASONUM-BIOPHARMA)
- ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА капли глазные (DEXAMETHASONE-DARNITSA eye drops)
- ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА раствор для инъекций (DEXAMETHASONE-DARNITSA solution for injection)
- ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА таблетки (DEXAMETHASONE-DARNITSA tablets)
- ДЕКСАМЕТАЗОНА ФОСФАТ (DEXAMETHASONI PHOSPHAS)
- ДЕКСАПОС (DEXAPOS)
- МЕДЕКСОЛ (MEDEXOL)
- ОЗУРДЕКС™ (OZURDEX®)